克唑替尼耐药患者新的选择—色瑞替尼仿制药。

1. 仿制药色瑞替尼

规格是150毫克，90粒/。一个月的量。

2. 色瑞替尼的作用机理

如上图，针对ALK重排的药品的基本作用机理都差不多，都是阻断ALK或者EML4-ALK融合基因的表达，而ALK重排阳性的癌细胞由于受到药物的阻断，所以无法继续启动胞内的下一步信号转导，例如PI3K、JAK和RAS信号转导系统，从而阻断癌细胞赖以存活和增殖的信号传递途径，导致癌细胞凋亡。

3. 色瑞替尼的降低用量方案

色瑞替尼补充临床试验对比450mg，600 mg和750 mg三种服药剂量的血药浓度图示。可以看到，药代动力学数据显示，服用色瑞替尼24小时之后血药浓度没有太大差别，因此色瑞替尼被获批可以将用量从750 mg降低到450 mg，色瑞替尼胶囊是150 mg一粒，也就是说以前患者每天需要吃五粒，现在可以降低到三粒，这样就相当于变相降低了色瑞替尼的用药费用。

4. 色瑞替尼的效果

如上表，这个表格在我们之前的文章中也有，我们总结了布加替尼和色瑞替尼两种药物的临床试验效果，可以看到，两种药的效果其实是差不多的。布加替尼临床试验中，将脑转移和没有脑转移的患者进行了区别统计，但是由于脑转移组的受试人数比较少，所以数据客观性相对差一些。因此，现在患者和家属又多了一个选择，以前迫于价格只能选择孟加拉的布加替尼仿制药，但现在也有了靠谱的色瑞替尼仿制药可以选择。

5. 色瑞替尼的副作用

常见的副作用（发生率大于25%）就是腹泻、恶心、腹痛、呕吐、疲倦等，比较轻，对于晚期癌症患者来说一般都可以承受