推荐剂量为每次1片本品,每日两次。
每日定时口服,如早晚各一片。
如漏服一次,按原计划服用下一片。本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见:胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。偶见嗜中性粒白细胞减少症。
本品可能产生未在此列出的其他不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。对本品及其任何成份过敏者。
肝脏疾病或基线转氨酶高于正常上限3倍者。
妊娠及哺乳期。肝损害:
利鲁唑慎用于有肝功能异常史的患者,或血清转氨酶(ALT/SGPT;AST/SGOT升至3倍正常上限(ULN))、胆红素和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线增高(特别是胆红素升高)须禁止利鲁唑的使用(见(不良反应))。
因为有肝炎的风险,在利鲁唑治疗前和治疗过程中应该进行血清转氨酶,包括ALT,的检测。在治疗的最初3个月,须每月检测ALT,在第1年每3个月检测1次,以后每年一次。在发生ALT水平增高的患者,须行更为频繁的ALT水平的检测。
如果ALT水平增加至5倍ULN,利鲁唑须停药。在发生ALT增加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐利鲁唑在这种情况患者的再次给药。
中性粒细胞减少症:
须警告患者向其医生报告所有的发热疾病。发热疾病的报告须提醒医生检查白细胞计数,在中性粒减少情况下停止利鲁唑的使用(见(不良反应))。
肾损害:
在中度或重度慢性肾功能不全(肌酐清除率在10-50ml•min-1)的患者和健康志愿者单次口服50mg利鲁唑给药后,其药代动力学参数无显著差异。本品不推荐用于肾功能损害的患者,因为在此人群尚未进行重复给要得研究。
对驾车和使用机器能力的影响:
须警告患者有头晕或眩晕的可能,并建议其当发生这些症状时不要驾车或操作机器。
尚无临床研究以评估利鲁唑与其他药品的交互作用。
使用人肝脏微粒体制剂的体外研究提示CYP1A2为参与利鲁唑初始氧化代谢的主要同工酶。CYP1A2的抑制剂(如咖啡因、双氯酸钠、地西泮、尼麦角林、氯米帕明、丙咪嗪、氟伏沙明、非那西丁、茶碱、阿米替林以及喹诺酮类)可潜在降低利鲁唑的清除率。而CYP1A2的诱导剂(如卷烟气、炭烤的食物、利福平以及奥美拉唑)可增加利鲁唑的清除率。8mg/kg/day的利鲁唑对大鼠的生殖及发育没有明显影响,对大鼠及兔子均无明显致畸作用,孕期大鼠和家兔分别口服给予利鲁唑27mg/kg、60mg/kg,有明显的生育毒性和胚胎毒性;雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期单次口服利鲁唑15mg/kg有明显的生殖毒性。体外应用哺乳动物肝脏微粒体酶(S9)进行的体外代谢活化实验表明,利鲁唑没有致突变毒性。
体内实验中,利鲁唑对大鼠及小鼠无明显的染色体畸变作用。静脉注射或口服利鲁唑14天到6个月,动物中枢神经系统中神经传递受到过度抑制,主要表现为流涎、共济能力失调,其次为疲惫、活动减少、镇静、嗜睡,最终还可导致死亡。本品的急性毒性也主要表现为对中枢神经系统的损害作用,可对呼吸功能产生影响,甚至可导致动物死亡。