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孟加拉 Tofacitinib Tofanib 60 tab 托法替布 托法替尼5mg 60片 尚杰 incepta
类风湿性关节炎，类风湿，银屑病
| 数量: | 库存 2728 件 |
产品重量:100g
英文名称： Tofacitinib
中文名称： 托法替尼
商品名： Tofanib
剂量规格： 5mg/片， 60片/盒
厂家： 孟加拉国incepta
Tofacent 5：每片含有相当于Tofacitinib 5 mg的柠檬酸Tofacitinib INN
Tofacitinib是Janus激酶（JAK）抑制剂。JAK是细胞内酶，其在细胞膜上传递由细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号，以影响造血作用和免疫细胞功能的细胞过程。在信号传导途径中，JAK磷酸化并激活信号转导子和转录激活子（STATs），后者调节细胞内活性，包括基因表达。Tofacitinib会在JAK时调节信号通路，从而阻止STAT的磷酸化和激活。JAK酶通过JAK配对（例如JAK1 / JAK3，JAK1 / JAK2，JAK1 / TyK2，JAK2 / JAK2）传输细胞因子信号。Tofacitinib抑制JAK1 / JAK2，JAK1 / JAK3和JAK2 / JAK2组合的体外活性，IC50分别为406、56和1377 nM。然而，
Tofacitinib是Janus激酶（JAKs）的抑制剂，可用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者。它可以用作单一疗法，或与甲氨蝶呤或其他非生物学改变疾病的抗风湿药（DMARD）组合使用。
使用限制：不建议将Tofacitinib与生物DMARDs或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联合使用
类风湿关节炎
•推荐剂量的Tofacitinib每天两次，每次5 mg
•中度和重度肾功能不全且中度肝功能不全患者的推荐剂量为Tofacitinib 5 mg，每天一次
•不建议将Tofacitinib用于严重肝功能不全的患者
在对照临床试验的前三个月中，最普遍报告的不良反应（发生于托法替尼单药治疗或与DMARDs联合治疗的患者中大于或等于2％）是上呼吸道感染，头痛，腹泻和鼻咽炎。
在活动性严重感染（包括局部感染）期间，应避免使用Tofacitinib
胃肠道穿孔–风险较高的患者应谨慎使用
实验室监测–由于淋巴细胞，嗜中性粒细胞，血红蛋白，肝酶和脂质的潜在变化而建议使用
免疫-活疫苗：应避免
妊娠C类
孕妇尚无充分且对照良好的研究。仅在潜在益处证明对胎儿潜在风险合理的情况下，才应在怀孕期间使用托法替尼。
尚不知道Tofacitinib是否会从人乳中排出。由于许多药物会从人乳中排出，并且由于托法替尼在哺乳期婴儿中可能产生严重的不良反应，因此，应考虑是停药还是停药，并要考虑该药物对母亲
儿科的重要性。用途
尚未确定托法替尼在儿科患者中的安全性和有效性。
老人用
在接受Tofacitinib治疗的65岁及65岁以上的人群中，严重感染的发生率高于65岁以下的人群。由于老年人口的感染率普遍较高，因此在治疗老年人时应谨慎。
细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（例如酮康唑）：
•推荐剂量为托法替尼5 mg，每天一次：一种或多种同时导致CYP3A4受到抑制和CYP2C19受到强烈抑制的药物（例如氟康唑）：
•推荐剂量为Tofacitinib 5 mg，每天一次，有效的CYP诱导剂（例如，Rifampin）：可能导致临床反应丧失或降低。
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