重量:25g

西地那非枸橼酸咀嚼片 KAMAGRA

成分：

每分包装含有：枸橼酸西地那非咀嚼片 50mg/100mg

每片含有：

枸橼酸西地那非 50/100mg

药效学：

西地那非枸橼酸是西地那非的柠檬酸盐，是壹种选择性抑制环鸟甘特异性磷酸二酯酶5型。阴茎勃起的生理机制包括性刺激时阴茎海绵体释放壹氧化氮。壹氧化氮随后激活冠甘酸环化酶，导致循环鸟甘cGMP水平升高，使海绵体平滑肌松弛，使血液流入。

西地那非通过抑制5型磷酸二酯酶来增强壹氧化氮的效果，而5型磷酸二酯酶是导致海绵体cGMP降解的原因。西地那非的推荐剂量在无性刺激的情况下是没有影响的。

药代动力学：

西地那非可被快速吸收。在进食的情况下，口服此产品在30-120分钟内可达到最大的血浆浓度（中位数是60分钟），口服生物有效率的绝对平均值为41%（25%-63%之间）。口服西地那非之后，AUC和Cmax随着超过推荐剂量的增加而增加。

单西地那非与食物同服时，吸收速率下降，Tmax平均延迟60分钟，Cmax也平均下降29%。

分布：

西地那非的平均稳态分布体积Vd是105L，表明分布在组织中。西地那非96%与血浆蛋白结合。蛋白结合率与总药物浓度无关。

健康志愿者服用西地那非（100mg单次剂量），在服用90分钟之后射精的有效剂量低于0.0002%。

代谢：

西地那非是通过CYP3A4和CYP2C9肝微粒体同工酶清除的。主要的循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化。这种代谢物具有类似于西地那非的磷酸二酯酶选择性，在体外对PDE5的效力约为母体药物的50%。这种代谢物的质粒浓度大约是西地那非的40%。 N-去甲基代谢物进壹步代谢，其最终半衰期约4小时。

排泄：

西地那非的全身清除量为41l/h，最终的半衰期3-5小时。无论是口服或静脉输入，西地那非约80%以代谢物的形式通过粪便排泄，约13%从尿液中排泄。

药代动力学：

老年人

健康的老年人志愿者（65岁或以上的）对西地那非的清除率降低，与年轻人（18-45岁）相比，药品的N-去甲基化活性代谢物的血浆浓度高于90%。由于血浆蛋白结合的年龄差异性，有力西地那非血浆浓度相应增加约40%。

肾功能不全：

轻中度肾功能损害的群体使用西地那非的剂量不变，而重度肾功能损害的群体，西地那非的清除率会下降，不建议使用。

肝功能不全：

肝硬化的患者，会导致西地那非清除率降低，不建议使用。

适应症：

适用于治疗勃起功能障碍。

禁忌症：

对于已知对该片任何成分过敏的群体。禁止使用硝酸盐及其壹氧化氮或任何形式的硝酸盐联合使用。

在以下患者：年龄>65岁，肝损害（如肝硬化）,严重肾损害（如肌酐清除率<30ml/min）,使用强力细胞色素P4503A4抑制剂(如红霉素)；在24小时后，血浆中的西地那非水平是健康者的3-8倍。虽然西地那非在24h后的血浆水平远低于高峰值。但是尚不清楚硝酸盐在这个时间点使用是否安全。

警告和注意事项：

患有心血管疾病的患者又发生性行为的心脏病风险，因此不建议此类患者使用。

西地那非有舒张血管的作用，所以可能会引起仰卧位低血压。所以医生要注意患者是否有心血管疾病，是否会因使用西地那非引起的血管舒张，引起不适。

在过去6个月内患有心肌梗塞、中风或危及生命的心率失常的患者；

静息性低血压或高血压；

心力衰竭或冠状动脉疾病导致不稳定心绞痛的患者；

色素型视网膜炎患者；

勃起时间超过4小时（持续时间超过6小时的疼痛勃起）很少被报道与西地那非有关。若出现的话，需立即寻求咨询医生。

阴茎解剖变形的患者应慎用。

不应用于不建议性行为的男士。

对于出血障碍或消化性溃疡的患者使用西地那非时的安全信息没有，所以慎用。

副作用：

耐受性很好；不良反应是轻中度，发生率和严重程度随剂量增加的。常见副作用：头痛（16%）, 消化不良（7%），鼻塞（4%），皮疹（2%）。临床上最常见的不良反应是头痛，脸红，消化不良，鼻塞，头晕，恶心，潮热，视觉障碍和视力模糊。

过量：

单次剂量最高达800mg, 副作用类似于低剂量的使用者，但是发生率和严重程度增加。200mg的剂量不会增加药效，而是增加副作用的发生率。

剂量和使用方法：

口服使用；

成人：

对于大多数患者，建议使用50mg。根据疗效和耐受性，计量可增加至最大推荐剂量100mg或减少至25mg. 建议壹天使用壹次最大剂量。

包装：

4片吸塑复合包装。

（橘子味、菠萝味、草莓味、香蕉味）

存储在低于30度的环境里。

远离儿童。

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