托伐普坦是血管加压素V2受体拮抗剂(非肽类AVP2受体拮抗剂)，作用于肾小管的皮质集合管V2受体，抑制肾小管对水的重吸收，把多余的水分从尿液中排出，增强肾脏处理水的能力。它只排水不排钠，所以临床广泛用于顽固性水肿，特别是低钠性水肿患者的不二选择。比如长期饮食差的心衰、肝硬化、慢阻肺等引发水肿的患者。

本药可用于哪些疾病？

☆ 低钠血症：用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血清钠浓度＜125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。

☆ 心力衰竭引起的体液潴留：用于袢利尿剂等其他利尿剂治疗效果不理想的心力衰竭引起的体液潴留。可与其他利尿剂（袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、抗醛固酮制剂）合并应用。但没有与人心房利钠肽(hANP)合并应用的经验。

如何使用这个药物？

☆ 为避免夜间排尿，建议上午服用；餐前餐后服药均可。

☆ 治疗低钠血症：通常的起始剂量是15mg、每日1次。根据需要，服药至少24小时以后，可将服用剂量增加至30mg，每日1次，最大可增加至60mg，每日1次。为降低肝损害的风险，服用不得超过30天。

☆ 治疗心力衰竭引起的体液潴留：每次15mg，每日1次。对于心力衰竭引起的老年患者，建议从半量（7.5mg）开始服用。

对于血清钠浓度低于125mEq/L，且判定为不期望迅速降低循环血量的患者，建议从半量(7.5mg)开始服用。

服用本药时有哪些注意事项？

☆ 应在医院开始给药和再次开始给药，并对血清钠、肝转氨酶和胆红素进行监测。

☆ 过快纠正低钠血症(例如，升高速度＞12mEq/L/24小时)可引起渗透性脱髓鞘作用，导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、昏睡、情感变化、痉挛性四肢瘫痪、癫痫发作、昏迷和死亡。一些容易受到影响的患者，包括严重营养不良、酒精中毒或者晚期肝病，建议减慢纠正速度。

☆ 服用该药初期，因过度利尿可能会出现脱水、高钠血症等不良反应，所以应观察口渴感等状态，适当补充水分，并多次测量体重、血压、心率、尿量等。

☆ 为降低显著或不可逆肝损伤的风险，在服药后的2周内应进行多次肝功能检查。正在服用本品的患者出现疲劳、厌食、上腹不适、小便颜色异常变深或黄疸等可能预示肝损伤或肝损伤恶化的症状，应立即进行肝功能检测。如怀疑发生肝损伤或肝损伤恶化，应立即停用本品，并进行适当的治疗和研究其发生的原因。肝损伤患者不能再次使用本品，除非确定肝损伤的发生与使用本品无关。

☆ 肝硬化患者容易发生胃肠道出血，对于这类人群只有判定治疗获益大于风险时才能使用本品；这类人群服用本品可能出现伴有意识障碍的肝性脑病，应注意观察。

☆ 本品在服用后24小时内利尿作用较强，因此，至少在服用后4～6小时以及8～12小时测定血清钠浓度。服药次日起至1周内每天测定，此后继续服药时也应适当监测血清钠浓度。

☆ 不推荐与高渗盐水合并应用。

☆ 本品可能引起高血糖，应注意监测血糖。

☆ 因可能会出现头晕等，应注意防止跌倒。建议服用本品期间避免从事高空作业、机动车驾驶等危险工作。

☆ 对以下情况禁用：

❶ 低容量性低钠血症；

❷对口渴不敏感或对口渴不能正常反应；

❸与CYP3A4强效抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素等）合用；

❹无尿；

❺急需快速升高血清钠；

❻高钠血症；

❼对本品任何成分过敏者。

本药的副作用有哪些？

☆ 常见口渴或口干，尿频或多尿。还可见头晕、无力、发热、食欲减退、血钠升高等，大多数为轻度或中度。

特殊人群可以服用本品吗？

☆ 孕妇及可能妊娠的妇女不能服用本品；哺乳期妇女服用本品期间应避免哺乳。

☆ 不推荐用于18岁以下儿童。