Lumakras（索托拉西）作为第一种治疗成人非小细胞肺癌患者的药物，这些患者的肿瘤具有称为 KRAS G12C 的特定基因突变类型，并且之前至少接受过一种全身治疗。这是第一个获批的针对具有任何 KRAS 突变的肿瘤的靶向治疗，KRAS 突变约占非小细胞肺癌突变的 25%。KRAS G12C 突变约占非小细胞肺癌突变的 13%。

“长期以来，KRAS 突变一直被认为对药物治疗具有抗性，这代表了某些类型癌症患者真正未满足的需求，”FDA 肿瘤学卓越中心主任兼肿瘤疾病办公室代理主任理查德·帕兹杜尔 (Richard Pazdur) 说。 FDA 的药物评价和研究中心。“今天的批准代表着朝着让更多患者拥有个性化治疗方法的未来迈出的重要一步。”

肺癌是死亡率最高的最常见的癌症类型，在很大程度上可以根据导致它的基因突变进行分类。KRAS 是一组有助于调节细胞生长和分裂的基因的突变类型。

研究人员在一项对 124 名局部晚期或转移性 KRAS G12C 突变非小细胞肺癌患者接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗后疾病进展的研究中评估了 Lumakras 的疗效。测量的主要结果是客观反应率（肿瘤被破坏或缩小的患者比例）和反应持续时间。客观反应率为 36%，其中 58% 的患者反应持续时间为 6 个月或更长时间。

批准的 960 毫克剂量基于可用的临床数据，以及支持批准剂量的药代动力学和药效学模型。作为对该加速批准评估的一部分，该机构要求进行上市后试验，以调查较低剂量是否会产生类似的临床效果。

Lumakras 最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。如果患者出现间质性肺病的症状，应停用 Lumakras，如果确诊为间质性肺病，则应永久停用 Lumakras。医疗保健专业人员应在开始和服用 Lumakras 之前监测患者的肝功能测试。如果患者出现肝损伤，应停用 Lumakras、减少剂量或永久停药。患者在服用 Lumakras 时应避免服用减酸剂、诱导或作为肝脏中某些酶的底物的药物以及作为 P-糖蛋白底物的药物。

Lumakras 是通过加速批准途径获得批准的，根据该途径，FDA 可以批准用于严重疾病的药物，这些疾病的医疗需求未得到满足，并且药物显示出具有某些可以合理预测患者临床获益的效果。需要进一步研究来验证和描述 Lumakras 的预期临床益处。