来自NATCO的厄洛替尼(ERLOTINIB)

罗氏公司(ERLOTINIB)的厄洛替尼

药物特点：

肺癌一代靶向治疗药物，延长无进展生存期；进口药物，国内医师用药经验丰富；相对其他同类靶向药物，副作用较小。

病症：

NSCLC:NSCLC的一线药物，出现表皮生长因子受体EGFR19外显子缺失或21外显子突变(L858R)；晚期NSCLC首次化疗无效；或作为晚期NSCLC的稳定维持药物(4疗程的含铂化疗后)。胰腺癌：与吉西他滨联用，用于治疗局部晚期或不能切除或转移的胰腺癌。

机理：

Eloritini是一种酪氨酸激酶抑制剂，可对特定类型的EGFR突变进行可逆抑制。表皮生长因子受体EGFR存在于人体正常细胞和癌细胞表面，与细胞的生长和复制密切相关。通过抑制EGFR，可以阻断依赖EGFR细胞的增殖，从而达到抑制肿瘤细胞生长的目的。

普通副作用：

疹子，腹泻，感觉障碍，咳嗽，呼吸困难，食欲下降等。

服用方法：

每日一次，空腹(饭前1小时或饭后2小时)

注：：

未出现上述EGFR驱动基因突变的患者，使用厄洛替尼作为维持治疗较安慰剂无效；如果正在服用抑制胃酸分泌的药物(如奥美拉唑、西咪替丁等)，建议错用2小时。

引用用法：

1.NSCLC(外显子缺失或突变21(L858R))，表皮生长因子受体EGFR19(EGFR19))：口服，150mg，每日一次，直到疾病进展或无法接受的副作用。

2.复发性NSCLC：口服，150mg，每日一次，直到病情恶化或毒性不可接受。

3.维持治疗非小细胞肺癌：口服，150mg，每日一次，直到病情恶化或毒性不可接受。

4.胰腺癌：口服，100mg，每日一次，直到病情进展或中毒无法接受为止。(用于吉西他滨联)

FDA评估：Troke于2004年11月19日被批准用于治疗既往化疗失败的NSCLC患者。

评估报告：2006年4月6日批准。

EGFR-TKI是EGFR-TKI的第一代靶向药物，即表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR)。

三线治疗局部晚期或转移的NSCLC患者，在两个或更多个化疗方案失败后，以国外一项Ⅲ期临床研究为基础。此产品必须在有使用此类药物经验的医生的指导下使用，并且只能在国家临床药理实验基地或三级甲等医院使用。

BR.21：唯一一项经全球性，多中心，大样本，前瞻性，随机和双盲临床研究证实可以显著延长晚期NSCLC患者的总体生存期。

药物名称：

通称：盐酸厄洛替尼片剂。

货名：Troke。

英语：塔尔塞瓦。

英语名：ErlotinibHydrochlorideTablets。

拼音：YansuanEluotiniPian。

组成。

该产品的主要成分是盐酸厄洛替尼。

化学药品：厄洛替尼。

药物相互作用：

厄洛替尼主要通过CYP3A4肝进行代谢，少量通过CYP1A2和肺同工酶CYP1A1进行代谢。这些酶的代谢、抑制剂或诱导物都可能与厄洛替尼发生作用。

强抑制剂CYP3A4能降低厄洛替尼的代谢，使其血药浓度升高。通过抑制CYP3A4的代谢活性，酮康唑(200mg每天2次5天)与厄洛替尼相比，导致厄洛替尼暴露增加(厄洛替尼平均暴露增加86%

注：：

此产品必须在有使用此类药物经验的医生的指导下使用，并且仅适用于全国肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院。

Elorotini可能有明显的临床药物相互作用。

提醒。

肺部中毒

在接受厄洛替尼治疗的NSCLC、胰腺癌或其他实体瘤患者中，偶有报告出现严重的间质性肺病变，包括致死病例。NSCLC随机单一药物治疗试验中，厄洛替尼组与安慰剂组间质性肺疾病样事件发生率相同(0.8%)。胰腺癌治疗试验中-联合吉西他滨时，厄洛替尼吉西他滨组间质性肺疾病样事件发生率为2.5%，安慰剂组为0.4%。

总共4900名接受厄洛替尼治疗的患者，包括没有对照组的患者和同时接受化疗的患者，其总发病率约为0.6%。诊断为类似间质性肺病的病人，他们的报告包括肺炎，放射性肺炎，过敏性肺炎，间质性肺炎，间质性肺病，闭塞性细支气管炎，肺纤维化，急性呼吸窘迫综合征，肺浸润和齿槽炎。服用厄洛替尼后5天至9月出现症状(中位39天)。多数病例伴有其他因素导致间质性肺疾病，如时或既往化疗、既往放射治疗、先前存在的间质性肺疾病、转移性肺疾病或肺部感染。

当肺部出现新的急性发作或进行性症状，例如呼吸困难、咳嗽和发热，在评估诊断时应暂停厄洛替尼治疗。ILD(间质性肺疾病)一经诊断，如有必要，应停止厄洛替尼治疗，并给予适当治疗(参见“副作用”和“使用剂量”)。

痢疾，脱水，电解质失调，肾功能衰竭。

治疗后的病人可能会出现腹泻，而洛哌丁胺治疗可用于中度或重度腹泻。有些病人需要减量。对于严重或持续脱水引起的腹泻、恶心、厌食或呕吐，病人应停止服用药物，并采取适当的脱水治疗措施(见[副作用])。低钾血症和肾衰竭(包括致命性)引起的严重脱水少见，主要是在同时进行化疗的患者中。对于严重腹泻或持续腹泻，甚至脱水的病人，尤其是具有高风险因素的病人(如同时接受化疗的病人组，其他症状或疾病，或包括年龄偏大等其他基础因素的病人组)，应中断厄洛替尼治疗，并采取适当措施为病人静脉补充液体。在补充液体的同时，监测病人肾功能和血电解质包括血钾。

心肌梗死。

就胰腺癌的临床试验而言，6名厄洛替尼/吉西他滨组患者(发生率为2.3%)发生了心肌缺血，1名患者因心肌缺血死亡。与之相比，有3个病人在安慰剂/吉西他滨组出现了心肌梗死(发生率为1.2%)，其中1人因心肌梗死死亡。

脑意外

就胰腺癌的临床试验而言，厄洛替尼/吉西他滨组6名患者(发病率为2.3%)仅有一例脑血管意外，其中一例出血，为致死原因。与此相反，服用安慰剂/吉西他滨组没有脑血管意外。

由于血小板减少而导致的微血管性贫血。

2名患者(发生率0.8%)在厄洛替尼/吉西他滨组进行了胰腺癌临床试验，其中2名患者因血小板减少导致微血管溶血性贫血。这两名病人同时服用厄洛替尼和吉西他滨。与之相比，安慰剂/吉西他滨组无因血小板减少导致的微血管溶血性贫血。

肝病，肝衰竭

Ellotini使用期间报告的罕见肝衰竭(包括死亡)病例。引起混淆的因素包括原有肝病或合并使用肝毒性药物。所以，此类病人应该定期做肝功能检查。有严重的肝功能异常的患者应停止使用厄洛替尼(见[副作用])。

患者肝功能异常。

离体法和活体法均证实厄洛替尼主要清除肝组织。其结果是肝功能异常的患者厄洛替尼增多。

有可能提高和放血的国际标准化程度。

国际标准化比率(INR)上升，包括胃肠出血和非胃肠出血，在临床试验中均有报道，部分病例与联合用药有关。服华令或其他双香豆素类抗凝剂的病人应定期监测凝血酶原时间或INR(见《不良反应》)。

[孕妇和哺乳期妇女的用药]

孕期综合症

厄洛替尼未用于妊娠妇女的充分而正常的研究。动物性研究显示存在生殖毒性。人体潜在的危险是未知的。怀孕期间使用厄洛替尼的妇女应避免怀孕。疗程中和疗程结束后至少2周要进行避孕。只有一位认为母亲的益处比有害胎儿的妇女可以继续治疗。如在孕期使用厄洛替尼，患者应了解其对胎儿的潜在危害和可能。

目前印度NACTO的tasigna,厄洛替尼的价格只需要900多元,价格已经非常便宜.